К 70-летию академика юнусова марата сабировича

СКРИНИНГ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ФОКУСИРО-
ВАННОЙ БИБЛИОТЕКИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, 
СОДЕРЖАЩИХ СУЛЬФОНИЛЬНЫЙ ФРАГМЕНТ, К СЕРОТОНИНО-
ВЫМ 5-НТ
6 
РЕЦЕПТОРАМ 
 
А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, Е.С. Головина, М.Г. Кадиева,
А.Г. Корякова, С.Е. Ткаченко, И.М. Окунь 
Исследовательский институт химического разнообразия, 
 141401 г. Химки, Московской обл. 
ChemDiv Inc., 6605 Nancy Ridge Dr., San Diego, CA, USA 
[e-mail] 
Антагонисты серотониновых 5-НТ
6
рецепторов (5-НТ
6
Р) представляют исключительный 
интерес для поиска новых лекарственных средств лечения различных заболеваний и рас-
стройств центральной нервной системы (ЦНС).
В данной работе осуществлен высокопроизводительный скрининг антагонистической 5-
НТ
6
R активности фокусированной библиотеки (ФБ) разнообразных сульфонилсодержащих 
гетероциклических соединений в условиях клеточного анализа. ФБ включала 80 комбина-
торных библиотек (КБ) 1 – 81 (всего 2714 веществ) и была предназначена для исследования 
связи «структура –антагонистическая 5-НТ
6
R активность» и поиска новых хемотипов анта-
гонистов 5-НТ
6
R. 
Показана незначительная перспектива поиска 5-НТ
6
R антагонистов среди соединений, 
включающих сульфонил(поли)метиленовый фрагменты 1-9, а также среди моно- , би- и три-
циклических гетероциклических соединений 10-26, включающих эндоциклическую сульфо-
нильную группу. 
S
O
O
R
R
1
2
10 - 17
1 - 9: n = 1-3; R
1
= алкил, арил; Het = замещенные 5-[1,2,4]оксадиазол-5-илфуран-2-ил, оксазол-2-ил,
пиридин-2-ил, пиримидин-2-илсульфанил, 1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил,
2,4-диоксо-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил, 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-2-ил,
4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил.