12-амалий машғулот. Мавзу: ОҒРИҚ Қолдирувчи (анальгетик) воситалар машғулот режаси

Опиоид рецепторларнинг агонист-антагонистлари ва қисман агонистлари


Пентазоцин (лексир, фортрал) – синтетик препарат, фенантрен қатори унумларидан таркибидаги битта циклнинг камлиги билан фарқ қилади. Препарат δ- ва κ-рецепторларнинг агонисти, μ-рецепторларнинг эса антагонисти ҳисобланади. Анальгетик фаоллиги ва таъсир давомийлиги бўйича морфиндан суст. Унинг таъсирида қарамлик келиб чиқиш эҳтимоли жуда кам.

Морфинга нисбатан нафасни камроқ сусайтиради, камроқ қабзият чақиради ва пешоб ажралишини бузади, ўпка артериясида босимни оширади, тахикардия чақиради. МИЙдан яхши сўрилади. Морфинга қарамлик келиб чиққан ҳолатларда қўлланилса абстиненция синдроми пайдо қилади.

Буторфанол (морадол, стадол) ва налбуфен (нубаин) препаратлари ҳам агонист-антагонистларга киради.
Буторфанол фармакологик хоссалари бўйича пентазоцинга ўхшаш. У κ-рецепторларнинг агонисти ва μ-рецепторларнинг кучсиз антагонисти, морфинга нисбатан 3-5 марта фаолроқ. Пентазоцинга ўхшаб ўпка артериясида босимни оширади ва юракнинг ишини кучайтиради, шунинг учун ҳам миокард инфарктида қўлланилмайди. Нафасни морфинга нисбатан камроқ даражада сусайтиради.
Буторфанол морфинга қараганда камроқ миқдорда қарамлик келиб чиқади. В/о ва м/и, баъзида эса интраназал йўл билан (ҳар 3-4 соатдан) киритилади.
Налбуфен κ-рецепторларнинг агонисти, μ-рецепторларнинг эса кучсиз антагонисти бўлиб, фаоллиги бўйича тахминан морфинга тенг. Фармакокинетикаси морфинга ўхшаш. Гемодинамикага деярлик таъсир қилмайди. Камдан-кам ҳолаларда қарамлик чақириши мумкин. Парентерал киритилади (ҳар 3-6 соатдан).
Бупренорфин (бупренекс) μ-рецепторларнинг қисман агонисти, анальгетик фаоллиги бўйича морфиндан 20-60 марта устун ҳамда давомлироқ таъсир кўрсатади. Самараси морфинга нисбатан секинлик билан ривожланади. МИЙга морфинга қараганда камроқ таъсир кўрсатади. Ўт пуфагида ва ошқозон ости бези йўлларида босимни оширмайди. Ичакдаги овқат маҳсулотларининг ҳаракатланишини камроқ миқдорда пасайтиради. МИЙдан нисбатан яхши сўрилади.
Бупренорфиннинг асосий қисми ўзгармаган ҳолда ичак ва метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Наркоген хусусияти жуда паст. Абстиненцияси морфинникига қараганда енгил кечади. Препарат парентерал ҳамда сублингвал киритилади (ҳар 6 соатдан). Сублингвал киритилганда биоэришувчанлиги тахминан 50% .
Налорфин – кимёвий тузилиши бўйича морфинга ўхшаш. Оғриқ қолдирувчи таъсирга эга, бу таъсири морфинникидан кучсизроқ, лекин анальгетик сифатида қўлланилмайди, чунки руҳий қўзғалиш чақириши мумкин. Нафасни бироз бузади, брадикардия ва миоз чақиради. МИЙ сфинктерларининг таранглигини оширмайди, қабзият чақирмайди. Унга қарамлик келиб чиқмайди.
Налорфин морфиннинг антагонисти сифатида наркотик анальгетиклар таъсирида юзага чиққан нафас бузилишларини, брадикардияни, қусишни, МИЙ сфинктерларининг кучли қисқаришини бартараф этиш учун қўллани-лади. Лекин наркотик анальгетикларнинг антидиуретик ва гипотермик самараларига таъсир этмайди. Таъсири 1-4 соат давом этади. Агонистларга нисбатан қарамлик келиб чиққан ҳолатларда қўлланилса абстиненция келтириб чиқаради. Асосан опиоидларнинг антидоти сифатида қўлланилади.