12-амалий машғулот. Мавзу: ОҒРИҚ Қолдирувчи (анальгетик) воситалар машғулот режаси

Антагонистлар


Налоксон (наркан) – опиоид рецепторларнинг барчасини блоклайди, уларга нисбатан агонистлик хоссасига эга эмас. Оғриқ қолдирувчи таъсири йўқ. У барча агонистлар ҳамда агонист-антагонистлар чақирадиган нафаснинг сусайишини бартараф қилмасдан, балки бошқа самараларини ҳам йўқотади.
Бупренорфиннинг дозаси ошиб кетганда налоксоннинг самарадорлиги жуда паст. Ичилганда МИЙда сўрилади, аммо жигардан бирламчи ўтишда катта қисми парчаланади. Шунинг учун в/о ва м/и киритилади. Таъсири тез юзага чиқади (1 дақиқадан кейин) ва 2-4 соат давом этади.
Наркоманларга налоксон киритилса, абстиненция синдроми хуружи пайдо бўлади. Унинг мазкур хоссасидан наркоманиянинг ташхисида фойдаланилади. Наркотик анальгетикларни сақлашда, тасвия этишда ва дорихоналарда сотилишида қаттиқ назорат талаб этилади. Бу тўғрида Ўзбекистон Республикасининг “Психотроп воситалар тўғрисида қонун”и бор (“Оила шифокори”, 1999 йил, октябрь).
В/о киритиш учун узоқ таъсир давомийлигига эга бўлган (10 соат) антагонист налмефен яратилган.
Налтрексон ҳам опиоид анальгетикларнинг универсал антагонисти бўлиб, налоксондан тахминан 2 марта фаол ва давомлироқ таъсир кўрсатади (24-48 соат).
Ножўя таъсирлари: уйқусизлик, кўнгил айниши, қорин соҳасида санчиқли оғриқлар, бўғимларда оғриқ. Ичишга тавсия қилинади. Асосан наркоманларни комплекс даволашда қўлланилади.


Нонаркотик анальгетиклар

Нонаркотик анальгетикларга қуйидагилар хос:

- Анальгетик таъсири асосан яллиғланиш билан боғлиқ бўлган оғриқларда яхши намоён бўлади. Жароҳатлар ва кучли оғриқларда яхши натижа бермайди.
- Иситма туширувчи ва яллиғланишга қарши хоссаларга эга.
- Нафас ва йўтал марказларига таъсир этмайди.
- Эйфория ҳамда қарамлик келиб чиқмайди.
Нонаркотик анальгетикларга қуйидаги синтетик препаратлар киради:
- Салицилатлар: ацетилсалицилат кислотаси, метилсалицилат
- Пирозолон унумлари – амидопирин, бутадион, анальгин
- Парааминофенол унумлари – фенацетин, парацетамол
Нонаркотик анальгетикларнинг таъсир механизми асосан простагландин (ПГ) ларнинг синтезини сусайтиришлари билан боғлиқдир, чунки улар арахидон кислотасидан циклик эндопероксидлар ҳосил қилувчи циклооксигеназа ферменти фаоллигини тормозлайдилар. Циклик эндопероксидлардан простагландинсинтетаза таъсирида ПГЕ синтезланади.
ПГ лар одатда гиперальгезияни келтириб чиқарадилар, чунки улар ноцицепторларнинг кимёвий (шу жумладан яллиғланиш медиаторларига – гистамин, брадикинин, серотонин) ва механик таъсиротларга сезувчанлигини оширади. Шу сабабли ПГлар (ПГЕ2, ПГҒ2, ПГI2) синтезининг сусайиши оғриқ сезиш ва гиперальгезия пайдо бўлишининг олдини олади.
Шунинг учун ҳам нонаркотик анальгетикларнинг анальгетик хоссаси асосан яллиғланиш билан боғлиқ касалликларда яхши юзага чиқади. Бундан ташқари, уларнинг анальгетик таъсири шишни бартараф этиш билан ҳам боғлиқ, бунда ноцицепторларга бўлган босим камаяди. ПГлар синтезининг сусайиши билан нонаркотик анальгетикларнинг яллиғланишга қарши самараси ҳам намоён бўлади.
Уларнинг иситмани тушириш механизми иссиқликни ташқарига ажратилиши билан боғлиқ (тери ва шиллиқ қаватлар қон томирларининг кенгайиши, тер ажралишининг кучайиши). Агар ПГларнинг миқдори кўпайса, гипоталамусда жойлашган ҳароратни бошқарувчи марказга улар пироген таъсир кўрсатадилар.